- Каковы противопоказания и побочные действия
- Полезная информация
- Заключение
- Показания к применению
- Побочные действия
- Дополнительные указания
- Особенности лечения препаратом
- Побочные эффекты
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Принцип действия
- АУГМЕНТИН
- Действующие вещества
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакокинетика
- Как правильно готовить суспензию лекарства
- Фармакологическое действие
- Противопоказания и побочные явления
- Виды суспензии
- 125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавулановой кислоты
- 200 мг амоксициллина и 28,5 мг клавулановой кислоты
- 400 мг амоксициллина 57 мг клавулановой кислоты
- Возможные побочные явления
- Аугментин при беременности и лактации
- Историческая справка
- Принцип действия
Каковы противопоказания и побочные действия
У препарата есть ряд ограничений в применении и побочных действий. Его нельзя использовать в следующих случаях:
Если у больных аллергия на амоксициллин или клавулановую кислоту
Если ранее наблюдались аллергические реакции на антибиотики пенициллинового ряда, то Аугментин также не стоит применять.
Если во время предыдущего приема амоксициллина были зафиксированы случаи нарушения работы печени или почек.
Лицам с почечной или печеночной недостаточностью, детям на гемодиализе стоит осторожно подходить к употреблению препарата. Дозировку в таких ситуациях назначает только лечащий врач.
К побочным эффектам могут относиться сбои в работе пищеварительной системы (могут быть выражены рвотой, тошнотой, диареей, болями в животе). Возможны проявления кандидоза, головных болей, головокружений. Иногда малыш становится гиперактивным, его тревожит бессонница и возбудимость. Со стороны кожных покровов – высыпания, крапивница, сильный зуд и жжение.
Полезная информация
- Аугментин суспензия должна стоять в холодильнике. Частички взвези оседают на дно, поэтому флакон с лекарством нужно взбалтывать перед каждым приемом. Препарат измеряется мерным стаканчиком или обычным шприцом. После использования их нужно промыть под струей теплой воды.
- Антибиотик в любом виде продается в аптеках, его можно заказать и в аптеках он-лайн.
- Средняя цена суспензии зависит от региона и ценовой политики аптеки. Обычно начинается от 225 рублей.
- Принимать антибиотик рекомендуется только по рекомендации врача. Антибактериальные препараты – серьезные лекарственные средства, прием без назначения может привести к негативным результатам.
- Как и у любого препарата, у Аугментина есть аналоги. Это Солютаб, Амоксиклав и Экоклав.
- Антибиотик вызывает дисбактериоз кишечника, поэтому во время приема лекарства нужно пить пробиотики, или принять курс пробиотиков после того, как лечение закончено.
Заключение
Аугментин для детей – это комбинированный антибиотик общего спектра действия. Он помогает при разных инфекциях, как дыхательных путей, так и других систем организма. Дозировка Аугментина зависит от возраста ребенка, его веса, степени тяжести заболевания, противопоказаний и других аспектов. Во время приема антибиотика необходимо находиться под контролем лечащего врача.
Помните, что поставить правильный диагноз может только врач, не занимайтесь самолечением без консультации и постановки диагноза квалифицированным врачом. Будьте здоровы!
Показания к применению
Аугментин суспензия рекомендована при таких заболеваниях:
- Бактериальное воспаление носа, горла, ушей и дыхательных путей. К примеру, средний отит, рецидивирующий тонзиллит, либо синусит.
- Скарлатина.
- Осложнение бронхиальных явлений, пневмония, бактериальные процессы в дыхательных путях нижней локализации.
- Инфекционные процессы в мочеполовых отделах.
- Гонорея.
- Стафилококковое и стрептококковое поражение кожи и мягких тканей.
- Бактериальное инфицирование костей и суставов.
Аугментин – это антибиотик. Когда его принимать, при каком заболевании, для какого возраста подходит лекарство — должен решать только лечащий врач после проведения полноценного обследования и сдачи ряда необходимых анализов.
Антибиотическое средство педиатры назначают детям абсолютно любого возраста. Не исключение груднички. Следует учитывать дозировку препарата. К примеру, суспензию, в 5 мл которой содержится 200/400 мг антибиотического компонента, не дают грудничкам до трехмесячного возраста. Такое лекарство можно давать малышу с трехмесячного возраста.
Побочные действия
Использование Аугментина, как и других антибиотиков, всегда связано с риском возникновения побочных действий. По инструкции при развитии подозрительной симптоматики следует срочно остановить лечение и рассказать о нарушениях лечащему врачу. Он в свою очередь выберет более подходящий препарат. По частоте проявления все побочные эффекты можно классифицировать на 3 группы:
- частые;
- нечастые;
- редкие.
К частым относятся:
- тошнота с рвотой;
- кандидоз, затрагивающий кожу и слизистые поверхности;диарея.
К нечастым побочным действиям следует отнести такие:
- крапивница;
- высыпания с зудом на коже;
- увеличение активности ферментов в печени;
- нарушение пищеварения;
- головные боли;
- головокружения.
Редкими побочными эффектами являются:
- обратимая лейкопения;
- эритема;
- тромбофлебит;
- тромбоцитопения.
Также при неправильном подборе дозы Аугментин детский может вызвать передозировку медикаментом. Такое состояние у ребенка сопровождается следующими признаками и требует незамедлительного обращения к специалисту:
- нарушение работы желудочно-кишечного тракта;
- обнаружение осадка амоксициллина в мочевом катетере;
- развитие признаков дисфункции почек;
- проблемы с водно-солевым балансом.
Дополнительные указания
Перед началом применения Аугментина нужно собрать подробный анамнез, который касается предшествующих реакций повышенной чувствительности на цефалоспорины, пенициллины или иные аллергены.
Отмечены серьёзные, а иногда и смертельные, реакции повышенной чувствительности на пенициллины. Риск появления этих реакций наиболее высок у людей, которые в анамнезе имеют реакции чувствительности на пенициллин. При появлении аллергической реакции нужно завершить терапию антибиотиком Аугментин и начать альтернативное лечение.
При серьёзных осложнениях во время гиперчувствительности необходимо максимально быстро ввести эпинефрин. А также могут быть необходимы внутривенное введение ГКС, оксигенотерапия и организация проходимости дыхательных путей, в том числе интубация.
Нежелательно использование Аугментина во время подозрения на инфекционный мононуклеоз, так как у людей с данным заболеванием амоксициллин вызывает кореподобную сыпь, это осложняет диагностику болезни.
Продолжительное лечение антибиотиком Аугментин в некоторых случаях приводит к значительному размножению нечувствительных патогенных организмов. В общем, препарат отлично переносится и имеет свойственную всем пенициллинам минимальную токсичность.
При продолжительном лечении антибиотиком необходимо периодически проверять кроветворение, работу печени и почек. Для снижения риска появления побочных действий со стороны кишечного тракта необходимо принимать лекарство перед едой.
Особенности лечения препаратом
У людей, получавших сочетание клавулановой кислоты с амоксициллином одновременно с непрямыми антикоагулянтами, иногда отмечалось повышение протромбинового времени (увеличение MHO).
При одновременном использовании пероральных антикоагулянтов в сочетании клавулановой кислоты с амоксициллином требуется контроль соответствующих показателей. Для сохранения необходимого результата пероральных антикоагулянтов иногда требуется коррекция их дозы.
У людей с нарушением работы почек дозировку антибиотика необходимо уменьшать соответственно степени нарушения. У взрослых с пониженным диурезом в довольно редких случаях отмечалось появление кристаллурии, чаще всего при парентеральном использовании лекарства.
При использовании повышенных доз амоксициллина желательно принимать довольно большое количество жидкости и сохранять адекватный диурез для снижения вероятности появления кристаллов амоксициллина.
Использование суспензий Аугментин внутрь приводит к повышенному содержанию в моче амоксициллина, это приводит к ложноположительным анализам во время исследования глюкозы в моче (к примеру, проба Фелинга, проба Бенедикта). В этом случае советуют использовать глюкозоксидантный способ определения содержания глюкозы в моче.
Побочные эффекты
Необходимо в процессе лечения учитывать то, что абсолютно все лекарственные разновидности и формы рассматриваемого препарата способны у пациентов вызывать побочные эффекты со стороны функционирования органов и систем:
- К примеру, на фоне его приема у больных возможен кандидоз кожи и слизистых.
- Система лимфы и крови может ответить на использование «Аугментина 400» лейкопенией (то есть уменьшением количества лейкоцитов). Помимо этого вполне возможно снижение или, наоборот, увеличение количества тромбоцитов. Нередко наблюдается развитие эозинофилии, то есть возрастание количества эозинофилов. Также вероятна гемолитическая анемия наряду с удлинением времени кровотечений и протромбинового времени.
- Иммунная система может отреагировать отеком Квинке, синдромом, сходным с сывороточной болезнью и васкулитом.
- Деятельность нервной системы под воздействием описываемого медикаментозного средства может сопровождаться головокружением, головной болью, гиперактивностью, судорогами, бессонницей, возбуждением, тревожностью, изменением поведения.
- Пищеварительная система зачастую отвечает поносом, тошнотой, рвотой, антибиотико-ассоциированным колитом, гастритом, стоматитом и потемнением языка и эмали зубов.
- Негативно «Аугментин 400» способен отражаться и на деятельности печени и желчевыводящих путей. К примеру, вполне возможно повышение уровня активности АлАТ, ЩФ и АсАТ. Также возможен гепатит наряду с холестатической желтухой и увеличением концентрации билирубина.
- Мягкие ткани и кожа реагируют сыпью, зудом, крапивницей, многоформной эритемой, синдромом Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом, буллезным эксфолиативным дерматитом, острым генерализованным экзантематозным пустулезом.
- Что касается мочевыделительной системы, то речь идет о таких побочных реакциях, как интерстициальный нефрит наряду с появлением крови и кристаллов в моче.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не рекомендуется одновременное использование пробенецида, так как пробенецид понижает канальцевую секрецию амоксициллина. Его одновременное использование с Аугментином приводит к повышению количества в плазме крови амоксициллина в течение продолжительного времени.
Одновременное использование аллопуринола при лечении амоксициллином увеличивает вероятность появления кожных аллергических реакций. Информации относительно комбинации приёма аллопуринола и Аугментина нет.
Как и все антибиотики, Аугментин влияет на кишечную микрофлору, это приводит к понижению реабсорбции эстрогенов и понижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.
Наличие в Аугментине клавулановой кислоты вызывает на мембранах эритроцитов неспецифическое связывание альбумина и IgG, и в результате этого будет ложноположительной реакция Кумбса.
Несовместимость:
- Аугментин в растворе нельзя комбинировать с препаратами крови и иными жидкостями, которые содержат белок, в том числе с эмульсиями жиров для внутривенного использования, с гидролизатами белков.
- Если одновременно Аугментин используют с аминогликозидами, то антибиотики запрещается перемешивать в одной ёмкости из-за инактивации аминогликозида.
- Нельзя употреблять спиртные напитки при лечении антибиотиком Аугментин.
Принцип действия
Амоксициллин в составе Аугментина оказывает антимикробное действие на многие виды микроорганизмов. Он действует бактерицидно, вызывая гибель бактерий вследствие угнетения синтеза стенок их клеток. Однако этот антибиотик может разрушаться под влиянием бета-лактамаз, поэтому он не может уничтожать бактерии, которые производят такие ферменты.
Именно для предотвращения этого разрушения в препарате присутствует клавулановая кислота. Она инактивирует бета-лактамазы, что делает чувствительными к суспензии даже устойчивые к амоксициллину микробы.
Препарат эффективно действует против:
- Разных видов стафилококков, включая сапрофитный и золотистый.
- Коклюшных палочек.
- Разных видов стрептококков, в том числе гемолитических, пиогенных и группы В.
- Нокардий.
- Листерий.
- Гемофильных палочек.
- Энтерококков.
- Хеликобактера пилори.
- Гонококков.
- Холерных вибрионов.
- Пастерелл.
- Пептококков и пептострептококков.
- Моракселл.
- Бледных трепонем.
- Лептоспир.
- Боррелий.
- Бактероидов.
- Клостридий.
- Фузобактерий.
Суспензия может оказаться бессильной против кишечных палочек, протея, сальмонелл, коринебактерий, пневмококков, клебсиел и шигелл, поэтому при заражении этими микроорганизмами рекомендуется сначала сделать анализ на чувствительность.
Препарат считается неэффективным при заражении цитробактером, энтеробактером, морганеллами, провиденциями, легионеллами, гафниями, псевдомонадами, иерсиниями, хламидиями, коксиеллами, микоплазмами и серрациями. Кроме того, это лекарство не помогает при гриппе, герпетической ангине, ОРВИ, мононуклеозе, ветрянке и прочих вирусных инфекциях.
АУГМЕНТИН
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Действующие вещества
– амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)– клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) (clavulanic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета, при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
5 мл готовой сусп. | |
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 125 мг |
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)* | 31.25 мг |
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, янтарная кислота – 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный – 25 мг, гипромеллоза – 150 мг, ароматизатор апельсиновый 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновый – 22.5 мг, ароматизатор “Светлая патока” – 23.75 мг, кремния диоксид – 125 мг.
11.5 г – флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
5 мл готовой сусп. | |
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 200 мг |
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)* | 28.5 мг |
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, янтарная кислота – 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный – 25 мг, гипромеллоза – 79.65 мг, ароматизатор апельсиновый 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновый – 22.5 мг, ароматизатор “Светлая патока” – 23.75 мг, кремния диоксид – до 552 мг.
7.7 г – флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
5 мл готовой сусп. | |
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 400 мг |
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)* | 57 мг |
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, янтарная кислота – 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный – 25 мг, гипромеллоза – 79.65 мг, ароматизатор апельсиновый 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновый – 22.5 мг, ароматизатор “Светлая патока” – 23.75 мг, кремния диоксид – до 900 мг.
12.6 г – флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.
* при производстве препарата клавуланат калия закладывается с 5% избытком.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба активных компонента препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин 125 мг/31.25 мг на 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали в 3 приема 40 мг/10 мг/кг массы тела/сут препарата Аугментин, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31.25 мг в 5 мл (156.25 мг).
Основные фармакокинетические параметры
Препараты | Доза(мг/кг) | Cmax(мг/л) | Тmax (ч) | AUC(мг×ч/л) | T1/2 (ч) |
Амоксициллин | |||||
Аугментин 125 мг/31.25 мг на 5 мл | 40 | 7.3±1.7 | 2.1 (1.2-3) | 18.6±2.6 | 1±0.33 |
Клавулановая кислота | |||||
Аугментин 125 мг/31.25 мг на 5 мл | 10 | 2.7±1.6 | 1.6 (1-2) | 5.5±3.1 | 1.6 (1-2) |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин 200 мг/28.5 мг в 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали препарат Аугментин, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг/28.5 мг в 5 мл (228.5 мг) в дозе 45 мг/6.4 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема.
Основные фармакокинетические параметры
Действующее вещество | Сmax (мг/л) | Tmax (ч) | AUC (мг×ч/л) | T1/2 (ч) |
Амоксициллин | 11.99±3.28 | 1 (1-2) | 35.2±5 |
Как правильно готовить суспензию лекарства
Для приготовления суспензии Аугментина нужно к порошку добавить кипяченой воды комнатной температуры. Пропорции при разведении будут такими:
- при дозировке амоксициллина 125 мг на 5 мл нужно сначала добавить 60 мл воды, тщательно встряхнуть, оставить постоять 5 минут, затем долить еще воду, чтобы общий объем составил 92 мл;
- при дозировке амоксициллина 200 или 400, то на 5 мл сначала добавляется 40 мл воды, также через 5 минут доливают до объема 64 мл.
Также процесс лечения жидкой формой препарата предполагает соблюдение некоторых правил его использования:
- перед каждым применением встряхивать емкость с суспензией, чтобы расслоения стали однородными;
- мерить точную дозировку Аугментина для детей при помощи идущего в комплекте к лекарству мерного колпачка, после очередного приема препараты колпачок тщательно
- ополаскивается водой;
- для детей до 2 лет допускается разбавление разовой дозы водой в соотношении 1 к 1;
- на способ использования и высчитывание разовой дозы прямое влияние оказывает вес, возрастная группа ребенка, функционирование почек и тяжесть поражения инфекцией;
- для оптимального усвоения активных компонентов препарата, уменьшения рисков развития побочных действий лучше давать детям суспензию перед едой, грудничкам лекарство дает во время кормления;
- длительность курса лечения отличается в конкретном случае, врач учитывает индивидуальные особенности организма пациента, минимальный срок – это 5 дней, а максимальны – 2 недели, дольше нежелательно;
- для предотвращения окрашивания зубной эмали следует после приема лекарства чистить зубы.
Точный подбор дозы препарата Аугментин 400 в суспензии для ребенка проводит специалист. Родители при попытке самостоятельно сделать это могут легко запутаться и навредить детскому организму. Точно рассчитать дозу самостоятельно даже по инструкции не просто. Для упрощения процесса производитель препарата предлагает брать усредненные значения, но подходят они не всем. Врач обязательно должен скорректировать дозировку по индивидуальным показателям пациента. Итак, средние значения дозировки для детей суспензии Аугментин 400 следующие по таблице из аннотации:
- Детям с года, масса тела которых составляет 10 – 18 кг по 5 мл приготовленной суспензии.
- Детям после 6 лет с массой тела больше 19 кг по 7,5 мл готовой суспензии.
- Детям после 10 лет и весом больше 29 кг по 10 мл.
Эти значения указаны для приема за раз, чтобы высчитать суточную дозу их увеличивают вдвое. Для применения в правильной дозировке суспензия Аугментин 200 для детей или Аугментин 400 готовится по алгоритму:
- Насыпать порошок во флакон и залить водой комнатной температуры, она должна быть кипяченой.
- Встряхнуть флакон для растворения гранул порошка и оставить на 5 минут, пока частички полностью не растворяться в воде. Если этого не случилось, флакон снова встряхивают и оставляют.
- После полного растворения средство доливается той же кипяченой водой до риски изнутри флакона. Лекарство готово к применению.
Суспензию можно хранить в прохладном месте в течение недели, но рекомендуется использовать за более короткий промежуток времени. Пить лекарство на 8 день категорически запрещается, даже тогда, когда визуально оно выглядит нормально. Перед тем как дать суспензию ребенку флакон встряхивается, а нужная доза набирается шприцом или наливается в мерную ложку, стаканчик. Любое приспособление требуется тщательно мыть до и после использования, чтобы частицы препарата не могли скапливаться на поверхности. По мере необходимости следует разбавлять жидкость теплой кипяченой водой в одинаковом соотношении – как правило, это делается для лечения грудных деток.
Фармакологическое действие
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1-го типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата Аугментин — амоксициллин и клавулановая кислота — быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Распределение
Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желчный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткань, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь, гнойное отделяемое).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевая кислота). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-3Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
Примерно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после приема 1 табл. 250 мг+125 мг или 1 табл. 500 мг+125 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. «Взаимодействие»).
Противопоказания и побочные явления
Лекарство, как и прочие антибиотики, имеют несколько противопоказаний, которые важно учитывать:
- аллергическая реакция на ингредиенты состава;
- чувствительность на пенициллин;
- непереносимость цефалоспоринов;
- наличие у ребенка фенилкетонурии, так как в медикаменте есть аспартам.
Предостережением к применению является почечная дисфункция у ребенка, а также пораженная печень. При симптомах инфекционного мононуклеоза антибиотик может спровоцировать развитие кореподобного высыпания.
Применение суспензии иногда вызывает у ребенка определенные побочные симптомы. Среди таких реакций возникают:
- высыпания;
- диарея в сопровождении рвоты;
- плохие показатели лабораторного анализа крови – низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, агранулоцитоз, нарушение свертываемости;
- кандидозное поражение кожи и слизистых оболочек;
- повышенная функциональность печеночных ферментов;
- головные боли.
Изредка развивается отек Квинке, моральное перенапряжение, анафилактический шок, судорожное состояние, воспалительные процессы в кишечном отделе, стоматит, смена окраса зубов, почечное воспаление и прочие явления. Как только отрицательные признаки становятся явными, терапию останавливают и немедленно обращаются к доктору.
Виды суспензии
Сегодня в любой аптеке можно приобрести Аугментин в виде порошка для суспензии нескольких видов. Выглядят все они одинаково (белое или практически белое гранулированное вещество в прозрачном флаконе, рассчитанном на приготовление 5 мл раствора), а различаются прежде всего пропорцией, в которой смешаны основные действующие компоненты лекарства.
125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавулановой кислоты
Общая масса активных компонентов лекарства – 156,25 мг, что обусловило появление его альтернативного названия – Аугментин 156. Вспомогательных веществ порошок содержит:
- ксантановой камеди – около 12 мг;
- аспартама – около 12 мг;
- янтарной кислоты — 0,84 мг;
- кремния диоксида коллоидного — 25 мг;
- гипромеллозы — 150 мг;
- кремния диоксида — до 125 мг;
- ароматизаторы.
Низкоконцентрированный Аугментин, имеющий в своем составе 125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавулановой кислоты в разных дозировках, выпускается для лечения детей всех возрастов.
Возраст пациента | Примерный вес пациента (кг) | Разовая доза суспензии (мл) для приема 3 раза в сутки |
До 1 года | 2 – 6 | 1,5 – 2,5 |
От 1 до 6 лет | 7 – 9 | 5 |
10 – 18 | 10 | |
От 7 до 9 лет | 19 – 28 | 15 |
От 10 до 12 лет | 29 – 39 | 20 |
200 мг амоксициллина и 28,5 мг клавулановой кислоты
Порошок, содержащий 200 мг амоксициллина тригидрата и 28,5 мг клавулановой кислоты (из расчета на 5 мл готовой суспензии), иногда называют Аугментин 228, подразумевая общую массу активных компонентов лекарства. Из числа вспомогательных ингредиентов препарат содержит ксантановую камедь, аспартам, янтарную кислоту, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозу, ароматизаторы «Апельсин» либо «Малина», а также кремния диоксид.
Лекарство наиболее эффективно для приема детьми до 5 лет и весом не более 9 кг. Для лечения маленьких пациентов 6 лет и старше рекомендуется использовать более концентрированные виды суспензии.
400 мг амоксициллина 57 мг клавулановой кислоты
По большему значению количества активного вещества (целых 400 мг амоксициллина тригидрата против 57 мг клавулановой кислоты на флакон) этот порошок принято называть Аугментин 400. Кроме того, средство содержит (в мг):
- ксантановой камеди — 12,5;
- аспартама — 12,5;
- янтарной кислоты — 0,84;
- кремния диоксида коллоидного — 25;
- гипромеллозы — 79,65;
- кремния диоксида — до 552;
- ароматизаторы.
Из-за большой концентрации активных компонентов лекарство редко назначают детям младше 12 лет во избежание всевозможных рисков
При тяжелых заболеваниях и отсутствии альтернатив показано применять Аугментин 400 с большой осторожностью, не более 2 раз в день с интервалами от 12 часов между дозами, а при первой же возможности – заменить концентрированную суспензию на более безопасный аналог (после консультации с врачом)
Возможные побочные явления
Педиатры всего мира признают Аугментин безопасным для лечения детей любых возрастных групп. Тем не менее, нельзя отрицать, что и этот антибиотик вызывает побочные эффекты, затрагивающие самые разные органы и системы. К наиболее часто наблюдаемым негативным реакциям на препарат можно отнести:
- кандидоз слизистых оболочек и кожных покровов (в народе это заболевание часто называют молочницей);
- диарею (как правило, возникает при приеме Аугментина в таблетках либо в форме инъекций);
- приступообразного характера тошноту и/или рвоту (встречается как реакция на передозировку лекарством).
Реже могут встречаться другие неблагоприятные последствия приема антибиотика. Столкнувшись с любым из них, родителям следует срочно показать принимавшего Аугментин ребенка педиатру и обсудить с врачом возможность назначения другого лекарства.
С особым вниманием следует отнестись к таким признакам плохой переносимости препарата, как:
- головокружение и головные боли;
- нарушения пищеварительной функции;
- появление крапивницы или других болезненных либо зудящих кожных высыпаний;
- проявление каких-либо других нестандартных иммунных реакций организма.
В ряде исключительных случаев прием Аугментина может способствовать развитию некоторых специфических заболеваний. В их числе:
- анемия гемолитического типа;
- состояния, характеризующиеся нарушениями свертываемости крови с повышением протромбинового индекса;
- анафилаксия;
- аллергический васкулит;
- обратимого типа гиперреактивность;
- повышенная судорожная активность;
- колит (в том числе геморрагический и псевдомембранозный);
- ороговение и разрастание языковых сосочков («черный/волосатый язык»);
- внутрипеченочный холестаз;
- гепатит;
- синдром Лайела;
- острый генерализованный экзантематозный пустуллез;
- интерстициальный нефрит.
https://youtube.com/watch?v=pUGIkr2MmLY
https://youtube.com/watch?v=pUGIkr2MmLY
Аугментин при беременности и лактации
Как и большинство антибиотиков пенициллиновой группы, амоксициллин, распределяясь в тканях организма, проникает также и в грудное молоко. Причем в молоке могут даже обнаруживаться следовые концентрации клавулановой кислоты.
Однако какого-либо клинически значимого негативного влияния на состояние ребенка при этом не отмечается. В отдельных случаях сочетание клавулановой кислоты с амоксициллином может спровоцировать у младенца диарею и/или кандидоз (молочницу) слизистых оболочек в ротовой полости.
Аугментин относится к категории разрешенных при грудном вскармливании препаратов. Если все же на фоне лечения матери Аугментином у ребенка развиваются те или иные нежелательные побочные эффекты, кормление грудью прекращают.
Проводившиеся на животных исследования показали, что активные вещества Аугментина способны проникать через гемато-плацентарный (ГПБ) барьер. Тем не менее, негативного влияния на развитие плода выявлено не было.
Причем тератогенные эффекты отсутствовали и при парентеральном, и при пероральном введении препарата.
Использование Аугментина у беременных женщин потенциально может привести к развитию у новорожденного младенца некротизирующего энтероколита (НЭК).
Как и все остальные лекарственные средства, Аугментин не рекомендуется назначать беременным женщинам. При беременности его применение допустимо лишь в тех случаях, когда по оценке врача польза для женщины превышает потенциальные риски для ее ребенка.
Историческая справка
В антимикробным средстве специалисты фармкомпании «Глаксосмиткляйн» реализовали концепцию «нападая, защищаюсь»: клавуланат необратимо ингибирует бета-лактамазы, открывая амоксициллину беспрепятственный путь для атаки на чужеродные агенты. С изобретением Аугментина наступила эпоха Возрождения ушедших на второй план антибиотиков пенициллинового ряда.
Применение Аугментина в медицинской практике имеет внушительную доказательную базу: врачи назначают препарат на протяжении тридцати лет. За это время были проведены сотни экспериментальных исследований с участием десятков тысяч добровольцев. Сегодня насчитывается около 40-60 тысяч публикаций, содержащих данные об его эффективности.
За столь долгий период использования (с 80-х годов XX века) антибиотика микробиологами так и не были выявлены штаммы, приобретшие к нему резистентность. Например, данные, полученные в рамках крупномасштабного европейского исследования Alexander Project (проект получил своё название в честь Александра (III) Македонского, который по версии историков скончался от воспаления легких), служат доказательством его высокой противомикробной активности.
Национальный комитет по клиническим и лабораторным стандартам (NCCLS) признал уникальность Аугментина: отныне с ним сравнивают все новые противомикробные препараты. Сегодня антибиотик применяется во всех развитых странах мира: Англии, Соединённых Штатах Америки, Франции и т.д.
Принцип действия
Амоксициллин в составе Аугментина оказывает антимикробное действие на многие виды микроорганизмов. Он действует бактерицидно, вызывая гибель бактерий вследствие угнетения синтеза стенок их клеток. Однако этот антибиотик может разрушаться под влиянием бета-лактамаз, поэтому он не может уничтожать бактерии, которые производят такие ферменты.
Именно для предотвращения этого разрушения в препарате присутствует клавулановая кислота. Она инактивирует бета-лактамазы, что делает чувствительными к суспензии даже устойчивые к амоксициллину микробы.
Препарат эффективно действует против:
- Разных видов стафилококков, включая сапрофитный и золотистый.
- Коклюшных палочек.
- Разных видов стрептококков, в том числе гемолитических, пиогенных и группы В.
- Нокардий.
- Листерий.
- Гемофильных палочек.
- Энтерококков.
- Хеликобактера пилори.
- Гонококков.
- Холерных вибрионов.
- Пастерелл.
- Пептококков и пептострептококков.
- Моракселл.
- Бледных трепонем.
- Лептоспир.
- Боррелий.
- Бактероидов.
- Клостридий.
- Фузобактерий.
Суспензия может оказаться бессильной против кишечных палочек, протея, сальмонелл, коринебактерий, пневмококков, клебсиел и шигелл, поэтому при заражении этими микроорганизмами рекомендуется сначала сделать анализ на чувствительность.
Препарат считается неэффективным при заражении цитробактером, энтеробактером, морганеллами, провиденциями, легионеллами, гафниями, псевдомонадами, иерсиниями, хламидиями, коксиеллами, микоплазмами и серрациями. Кроме того, это лекарство не помогает при гриппе, герпетической ангине, ОРВИ, мононуклеозе, ветрянке и прочих вирусных инфекциях.